然后我们就很有幸，然后我们就谈这个靶点，我说生脉散的三个药，人参，麦冬，五味子，我们做了个组合，一个成分组合，分别找了三个不同的靶点，然后呢今天就先重点讲这个麦冬，因为我说另外两个都有药了是吧，麦冬还没有药，就是我们做的这个研究里面，就我们自己没做出药来，所以我就很想把这个麦冬我们能成药，我们就想为什么中药里面找，人家很多人说中药里面不可能有什么靶点，说那是化药对吧，但是我跟你们说单体成分他一定是有她自己的靶点，这也是我们科技组于老师强调的，他就是说我们中药，中医药治病和以前就从化学药和靶点来的那个他有他的那个中医理论，他是不一样的，那就是他可能我中药里的活性成分，就是一些结构的特殊性，可能还有他蕴含的重要的理论，有可能就找到我们现有的，就是已经上市的，和这个靶点不一样的新靶点，就新的作用。在06年就弄了麦冬里的活性成分，但是我自己做博士课题也就是做的麦冬，麦冬抗血栓的研究，那这也是在学校的，我在学校拿到的就是第一个国家自然科学青年基金，那个项目也是在学校当年我们学校就两个青年基金，我是在中药学院一个，所以我觉得这个是第一桶金，就跟麦冬结了缘。我们就从我自己研究过的那个鲁斯可皂苷元，就麦冬里面的一个特征性的一个皂苷元的成分，是麦冬里面特有的一个皂苷元，那我们就是用钓鱼的方式我们钓靶点嘛，我们就是把这个麦冬的活性成分是为了锌和介质那个在内皮细胞上先脑血管组织上，就钓到了一个就是结合蛋白，我们很幸运，当时说我们就是幸运的又是不幸的，很幸运的是就是我们一钓就，反正费了很大力气，但是最终是钓出来了，当时钓的时候就只有这一个，就是别无选择。但是很难，为什么我说很难，因为这个蛋白，非肌肉肌球蛋白重链2A太长了，基因名是MYH9。那这个蛋白为什么说难，那227,226kd，两百多kd的一个大蛋白，想想人家都不做的，我们当时就这么咬牙就做下来了，人家很多人说不能成靶点，太大了分子量，很难，当时也没有晶体结构，所以我们后续这就是做了麦冬，从生脉散的临床用途和麦冬的临床应用，我们就去做这个靶点。它有很多的功能，这个靶点在cns上面很多文章都发表过。讲它有很重要的，有谈到nature上面讲它的是什么呢？是病毒的门户受体，非常重要的一个就是跟病毒感染有关的一个受体，包括刚刚没几个月前，复旦大学报导了，这个蛋白是新冠病毒的一个共受体。所以我当时我很早就看到这个文章的时候讲推跟病毒感染的关系，在新冠的时候就很着急。我说我们这个成分很可能对新冠是有用的，但是没人给我做实验，我到处求人，找了多少地方，也找不到做实验的地方，我们就只做了个体外假病毒是有效，其他就没做不下去了，所以很可惜。但是我看到他们发的这个就是跟新冠病毒的这个共受体，所以我是觉得真可惜。为什么我们中国就不能先出一个抗新冠病毒有效的新药，真可惜。所以我真是觉得他不长话短说。那我们当时因为我当时做的是抗血栓，这个造肛炎抗血栓的研究，抗炎抗血栓。所以我就先探测了这个蛋白的新功能在静脉血栓里面的功能。那我们发表在这个血栓和资本上面，然后还英国药理学上面讲这个靶点的作用和我们这个麦冬的里面的一个成分对这个靶点的影响。那么它在血栓里面的很多的这个也做了挺多作用机制的。长话短说，那最主要的它会影响到这个静脉血栓，我们说凝血里面的主旨因子影响这个组织因子的形成，那就是干预了这个静脉血栓的过程。那我们做的相应的麦冬的这个成分，在抗血栓我们也做了很多活性，我们就想说，那就接着说一点抗血栓方面它的什么特点？大家如果有人搞抗血栓，我们常用的抗凝血的，抗血栓里面你们用到的咱们靠逍遥版聚集的对吧。抗血栓，但因为我重点是做抗静脉血栓，所以我当时做的阳性药是华法令。

 

那我们跟华法令比有什么特点呢？第一，华法令起较慢，它是要耗尽凝血因子的对吧，它起效比较慢，在动物上面慢还有很大的问题就出血的风险。那我们这个药起效快，单次给药一次，就在小动物身上做一小时半小时就有效，一次给药就有效。然后剂量跟华法令一样，我们当时都做的 1 毫克每公斤。大家可以想象中药有效成分在小鼠模型上，1毫克每公斤的剂量。我们抗炎的效果可以跟糖皮质激素比，糖皮质激素我们也用 1 毫克做对照的。我们的抗炎的作用跟糖皮质激素是相关的，相当的和华法令的作用活性是相当。但是我们测了我们不没有这个出血的副作用不用着，而是且对华法令引起的出血的副作用，肝肾毒性我们有对抗作用。然后跟后来我们也做了，他在动脉血栓里面是别的学者做了，在动脉血栓里也有作用。那我们就发现他跟我们说抗血小板的药滤那个现在临床采用的这格雷类的对吧，这个什么这个叫律比格雷对吧，就这些药但是在动物实验上用的剂量比较高，包括阿司匹林对吧，律比格雷这用的我们用的小鼠计量是200毫克每公斤，你们就想我1毫克相当于它200毫克。这个我觉得我自己就觉得这么好的一个成分。这所以我是觉得这个中药真的是很神奇，它真的是有效，这么低的剂量能发挥西药你能找出多少个呢？对吧？所以我想说我们这个抗血栓方面的作用。那后面我们也做了好多，跟现有的那个立法塔班，就立法沙班内的这那类的这个现有的新药，就抗血栓的这些新药我们都各有特点。首先活性都是相当，而且它的剂量都比我们高，所以我觉得这个是很有前景的。那然后中药中医里面也有明中医讲过说麦冬就是中药当中的阿司匹林。所以我觉得这一点是让阿司匹林大家想想副作用有多大，胃肠道的反应有多大，所以我想这是中药真的是很有魅力。我就先讲这个抗血栓的这个研究。然后这个靶点我刚才说这个靶点功能非常广，为什么它存在的在体内的细胞上面的存在的非常广泛。那我重点就是研究他在血管内皮功能的作用，就是以这个为相关。大家也知道血管内皮功能障碍是跟很多的疾病，包括中风，包括心梗心衰对吧，然后什么肺损伤什么，那你们想到的那些病吧，你大家想想都有啥？反正一大堆有效都有关系。那我们自己课题组除了静脉血栓之外，重点做了那个中风，然后心衰，心梗，还有这个肺损伤，就是我重点做的这几个这个研究就重点从这几个那人家说为什么做那么多，因为也和我们的这个复方和麦冬的临床功效就是临床的疗效和它的这个作用功效有关系。

 

然后就先说中风，中风我们在血栓做的这个作用。然后在里面，中风的刚才姜教授也说到了我们开始是做的脑缺血，因为它很重要的这个靶点的参与早期脑缺血的这个发生里面，早期是血脑屏障的破坏。那么这个这个靶点就是在我们在脑中风在内皮上面就是你这个造模型的时候，一个小时半小时到一小时，它表达升高。那我们后来把它敲降以后，就是做了这个调内皮条件性的这个消除动物，那就消除了以后，那中风她这个不发声了。所以那我们反正也做了一大堆的，这个工作就发在这个stoke上面。就是我们中风领域，我们大家都很认得这个期刊，讲的这个潜在的新靶点。那后续我说我们也希望我们也很轻，因为它是保护血管内批屏障的，就是保护脑微血管内壁的对吧？那我们说血脑屏障保被保护了，那这个很多药物这个被破坏的时候他又容易出血，也很有意思。他说我们后来就发现他在出血里面也参与那我们同样的这个成分，既对脑中风就是mco模型的动动脉梗死引起的这个缺血有作用，有明显的就减少这个梗死面积的作用。又对就是那个我们凝血酶对吧，就是一些其他的因素导致的脑出血，既就是屏障破坏，它也有保护作用。所以我就说这个靶点它就是一个调平衡的一个靶点，它就高了也不好，它的过高或者过低都会引起疾病的发生。所以我觉得在中风里面，我就想这个也是一个非常重要的一个潜在的靶点。后面还有这个兴衰，还有这个叫肺损伤。肺损伤是我们刚刚这是最完整的一个故事，是从麦冬有效成分里面掉到这个靶点，然后又研究他在肺的这个肺损伤里面的这个那个那个肺血管内皮的保护功能的这个障碍。然后到我们怎么找到靶点和成分的相互作用。然后这个完整的一个故事就是刚刚发表在今年这个药学学报上面。所以我想只也是一个潜在的，这个在肺损伤里面的一个重要的靶点。然后也有很多人说你们这一个东西怎么是包治百病了，好像什么都有作用。因为很重要的一个咱们还是谈机制对吧，大家谈机制，因为你只要是血管内皮功能障碍的，你相关的疾病它都有效。就像咱们这个钙拮抗剂对吧，这些能用到很多领域一样的这样的一个靶点，我是觉得是非常非常有价值的有潜力的。

 

那么国外我了解的就是以前我们当时发现这个靶点时候，国外也有一些人但是现在没有上市的药，国外有做一些常申请的一些抑制剂什么的。那我们很有幸我们现在用的这个中药成分，我们又反调过来，我们是拿它调出来的2A然后我们又去在数据库里面对接了 175 万个化合物。在我们鲁斯可皂苷元跟2A结合的那个靶点的位置是我们鲁斯可最强。所以我反过来就说了，在 175 万个里面，咱们说用化药你们筛选对吧，大家筛选。那你看我们中药都是宝库，我们从中药里面做到的，很有幸挖到的它咱们再反过去去比还是好。所以我觉得这个真的是我为什么特别着急，为什么觉得我们于老师，我们严老师也老时候就很希望，我们做的东西我们要做原创，做人无我有的做0到1的研究。所以我先说到这。

这个目前ADC想起来，其实刚才王总也讲了，我们有三部分组成，一个是导弹的弹头，知道部位就是我们的抗战，然后弹药就是我们的毒素，把弹头跟弹药连起来，我们连起来，就是一个link。对这个三个东西其实都有非常讲究的一个选择。

 

首先对于弹头，我们讲抗体，抗体的话最起码要同时满足两条线。首先理所当然它是抗体的话，它对抗原之间的一个高度的认知的基础机制要非常清楚，并且希望我所选择的抗原本身它的表达有高度的选择性。换句话说，如果我针对的病疾病是肿瘤的话，我是希望是一个抗原本身是在肿瘤的细胞表面有特异性的表达的细胞都有是吧，你这样才能体现出你的一个高度的选择性。所以这个抗体抗原的高度选择以及抗原的这个特性表达是首要条件跟他同时要求的，因为ADC我们是在细胞内部产生的一个药去所用的一个药物，所以需要一步，不是所有抗体都有了，那就是内存。因为从这个抗体找到抗原了以后，他不但要找到他的目标，并且要从外面要转到里面去。如果说是停留在表面，那ADC是不成功的，所以这是对抗体本身最少的这个两个条件。

 

那弹药又怎么样？一般讲起来我们现在看的时候非常广。那其实从药性的角度来讲，至少要比我们的阿霉素要有三个数量级的这个一个强度的，这个这药效才能起到这个毒性，或者直接称为毒性好，才能真正的起到效果。因为我们能够投放到人体内的这个量是非常非常小的，所以需要我们这个套性本身要非常非常的毒，这个high task是它的必要条件。

 

对link本身要想起来要满足，在我们通过静脉给药的时候，它要绝对的稳定，在我们是血液循环的条件下也绝对的稳定。但是一旦这个ADC从细胞外转入到细胞内的时候，要立即把这个毒素能够释放出来。所以这是对link设计上面的一个要求。那么对三个东西都有不同的要求，这个排列组其实是非常非常多的。那我这边这个没有一个绝对的标准，但是有一点这么说，对就是经验的，说最关键的是三个组合的里面要注意这个几点，一个link设计，你一定要针对你所向这个治疗的这这个肿瘤本身，它需要的理化的要求你要满足。比如说水溶性怎么样是吧。比如说你整个一个通过一个link对抗体来进行修饰了以后，大家知道这个其实是对一个蛋白来进行修饰，对蛋白修饰不当的话，你很可能又会引起蛋白的变性。蛋白的变性其实是它的三级结构起到了一个变化了，那一旦抗体蛋白的三级结构得到变化了以后，那它很可能它的认知的过程就起到一个变化了，就不起，不再起到它抗体应该有的一个作用。所以在你link的时序，你既要满足的理化的条件，它的水溶性各方面要简单可行，要稳定啊还要照顾着蛋白的这个你用什么样的抗体蛋白，它很可能对你的link？这是对 link 对 custom 本身想起来了，目前用的人很多，但是请大家关注一下。其实这是有两大类的，成功的几率是最高的。一个对于tuber，就是微缓，它其一次所用的这一类的药物是比较有效。还有一个就是 DNA ，说对DNA能够婉计化的这一类的药物目前来讲最成功的。不排除随着我们的研发的进程，各种各个团队在做，不从不同角度来进行着研发的话，可能还会找到其他的这个类型比较合适。但是就目前来讲，这两类的可能性，成功的可能性就会比较大一点。

对我们的特点是什么？说我们应用的就是临床的一个场景，我们知道脑卒中，就像刚才那个寇教授说的心脏心梗的时候就是心梗的复冠。在治疗的时候，其实我们许多中药在这个在灌注损伤这块其实是非常有特色的。那么我们在假如说我以我们做脑梗为例，这个脑梗死，就是我们常说的脑卒中就是脑梗死，就是缺血性的脑梗死。那在缺血的时候，我们其实现在临床上一线治疗药物就是溶栓，就是阿替普酶对FDA批准的唯一的一个溶栓药。

然后再有一个机械储存，它在临床上的治疗场景是非常有效的，毫无疑问因为血管堵了，我把这个血管通了，毫无疑问是最有效的一个治疗方式，这是一线治疗，说这个是非常有效的承认。但是说我们无论是阿替普酶还是机械取栓，它都有一个时间窗口。阿替普酶现在临床指南里头给的时间窗口就是4.5小时，那么机械取栓给的时间窗口就是 6 小时。那我们设想一下，在中国在国外也一样，在美国发达国发达国家也一样，就是说真正的能得到阿替普酶，或者机械取栓，受益的患者其实其实占的比例是非常少。大量的患者其实他，他其实送到医院的时候他已经过了4.5小时的取栓的时间窗就是这个溶栓的时间窗，或者过了6个小时的机械取栓的时间窗。那么这些患者怎么办，就难道就是什么都不给他要吗？其实这里头是有切入点的。

时间窗会把许多的这个患者排到了，机械取栓和溶栓的这个门外。另外一个说我们还有一个说即使这个患者很幸运， 4.5 小时，我送到了这个三甲医院，然后我能进行溶栓了。或者我 6 小时时间窗之内我也很幸运，我到了医院，然后机械取栓全做了，他它后面也带来一系的问题，说机械取栓还是那个溶栓之后，它还会有一系列的在关注损伤，这个血管毕竟它曾经被堵过。然后在复冠的时候，我们说再关注的时候它还会带来说我们想我们想说的所能形容的一旦损伤，它还会有一系列的这个反应跟着，我们常说的这种在关注损伤，无论是在心脏上方面有它在脑卒中的方面也有带来的，有的时候是水肿，有的时候是出血转化。那这些方面其实都需要有药物在这里头介入干预，然后去提高患者的这种存活的可能性。

 

抑或是另外一个就是我们都知道好好的活着，有尊严的活着其实是我们所有人的愿望，就是我们不一定说我们可能要求我们有一个寿命要长一点，但在长长的这个寿命里头，我们其实更愿意活着的时间里头其实是有质量的。那么我们这个有质量的生活如何保证？假如说真正的出现了初衷，这个患者有幸运得到了这个复冠的治疗，那么它我们有没有中药或者是我们有没有化药，或者我们有单体的药物进入到这个里头，然后降低患者的这种致残率，这个其实对所有的家庭还是整个社会来说都非常有意义的，这个是非常有意义的一件事情，它能够让做药的这个目的达到了。另外一个就是给许多家庭带来非常多的这个就是护佑，我们说护佑真正的就是让我们能够有有保护的。

 

其实我们说特别是东北，我跟寇教授我们都是黑龙江人，那么黑龙江是卒中的一个大省，那么东北就是卒中的大省，其实我们周围可能就会有亲属或者许多人，他非常年轻的时候就得了卒中，然后其实后面伴随着许多的功能性的降低，然后或者是离开了这个社会，离开了给家庭带来的许多的负担。

那么我们现在无论是中药或者是西药，全世界其实都在开发这个方面，说阿替普酶之后，亦或是这个机械取栓之后，它辅助的一系列的治疗的这个手段。那么国外其实一直提倡的一个理念有没有神经保护剂去配合这个溶栓治疗或者机械取栓治疗，然后降低这个患者的致残率，这是一个理念。虽然那个国外没有批准这样的一个药物，但是这个理念里头所有的做这个脑卒中的这个研究者们其实都在这个方面去做出努力，也相信这个方面会出现新药。那么我们在中国，其实传统的中药在这个方面其实非常有特色，也非常有好的候选的这个中药。但是我们怎么让我们用现代的语言不是说我们说重要，这个好，而是我们做科研的人怎么用科学的语言或者科学的实验证据证明出来我们现在开发的这个药物，它是符合全世界的这样的通行的这个标准的。比如说我们用现代公认的临床公认的就是临床前的研究模型，我们公认的说他用的组织学的评价指标还是行为学的评价指标还是影像学的评价指标，来把我们的这个药效真正的表现出来，然后为临床转化去做出更好的这样的一个贡献来。

 

真正的其实我们最大的梦想其实就是解决卒中的后续的这些致残率的这样的一个问题。我的切入点其实就是在出血转化这方面。说我们在梗死之后或者是溶栓之后，它其实患者面临着非常大的风险，这个风险就是出现了脑髓肿或者是出血再出血。说其实我们无论做心梗还是做脑梗，都会发现一个非常复杂的一个问题，就是这患者你看着这个血管，但是它其它的部位你一旦覆盖的时候，它是的一个出血，又有一个梗死的这样的一个状态。这个状态我们现在其实我们可以问我们自己一个单体的药物，单靶点的药物能够阻断这么一个强烈的这么一个状态。所以我觉得我们做这方面的人或者我们这个领域的人其实更应该坚信组合拳其实是有必要的。我相信说不我们如果不做，我相信国外一定也会是个组合拳，来阻止后续的卒中之后的这个后续的一系列的反应。因为卒中患者一旦进入到它这个疾病，一旦发生，它后续的反应是非常复杂的，它是一个级联放大的这样的一个过程。这个过程单体药物单靶点的药物，我的理念是没有希望的，所以以一定是多靶点多组合来做这个治疗，这样的治疗才是有希望的。我希望这个治疗是我们来做出来，而不是等到国外做出来之后，我们看着他们说原来我讲过了，但是我没做。所以说无论多么艰难，我们坚持说无论如何，我们对疾病的这个了解也让我们坚信组合一定是有希望的。无论现在的政策也好，还是所有的这个外界的呼声也好，我觉得相信我们看到的，相信我们理解的。

行，好，就是说我们一个研发案例吧，就说一个，经典名方我们就讲生脉散吧。生脉散不知道听的人有没有了解，我就想说这三个药你听的就比较熟悉的，生脉散是人参，东北三宝之一——人参，麦冬还有五味子。这三个药我就想告诉大家经典名方是宝库，为什么，这一个方，有药，我就先跟大家说，人参大家都知道了已经有上市的药了是吧，参一胶囊等等，还有复方的就不用谈了。五味子，抗肝病的两个药，一个是联苯双酯，一个是双环醇都是来自于五味子。然后所以我们后续我就做麦冬。我们麦冬我们本来也有一个要拿到批件的，是我们于老师的，我们于北洋老师的药，拿到的批件。但是厂家不行，厂家太差做不下去，不做可惜了。然后我们后续一直在做，所以我们现在就觉得生脉散这两个药。那两个都有了，所以我要希望麦冬能出一个药。那然后那个生脉散呢我先谈经典名方我就想告诉大家说很多的药现在在上市，我基于这个生脉散，我们自己课题组我的导师就是六五攻关的时候。六五攻关1982年的那个时代，是我们学校牵头的，中国药科大学牵头的全国八家单位一块做的这个生脉散，就是生麦伞的系统研究，这也是咱们六五攻关的第一个中药复方的这个系统研究的这个课题形成了两个新药，一个是益气复脉口服液，一个是注射用益气复脉（冻干）。那这两个药都在市面上在应用，那个注射用益气复脉冻干。好，这个就在天士力天之骄在生产，这我们应该是我导师的这个产品，所以我特别羡慕我老师他有两个药已经上市了。然后后续我就说在那个九五攻关期间，也是我们导师他主持的九五攻关课题。当时的目标，当时咱们国家的目标是要五个中药复方，要打向美国市场，就FDA，然后那个就是以这个目标去做的，我们本来的定位是冠心病的，但是后来是因为陈可剧院士他们的冠心二号是定位了冠心病，就把我们的适应症改了改成了病毒性心肌炎，所以。真的是很难。那但是我们这个我们严老师和创新性的研究了，我们是做了个什么呢？就基于这个生脉散，我们做了第一个中药复方的有效部位群。这个是当时的注册办法，里面的是复方二类，是咱们国家第一个复方二类新药，就是由生脉散的合间形成的皂苷部位、多糖部位和氨基酸部位就是形成的这样的一个部位群。如果是冠心病，我们只用一个皂苷部位就足够了。但是因为给我们定了个病毒性心肌炎，搞了最后三个部位加起来，然后但是也形成了一个创新药，就是咱们的第一个复方二类新药。那这个新药已经拿到那个批件，拿到批件当时就好多厂家要抢各种，反正总关系到我们学校，反正各种缘由。然后最后被一个厂家拿走了，我就不说那个厂家了。最后她这厂家我们拿到批件以后做了一期临床，做完一期临床以后，他们换了董事长，各种原因你们晓得对吧，就不搞了。然后我们现在还是这个批件，因为已经而且完成了一期临床，一期临床主要做安全性，所以很可惜没有这个没有走下去。这个第一个重要复方二类新药。那我们后续我们导师当时他就说他有一个愿望我一直都记得他说我希望在他有生之年能够看到我们的中药能堂堂正正地走向世界。什么叫堂堂正正？我们是要以中药药的身份走向国际市场，这是他的愿望哈，我一直在努力，但是我现在还没实现啊。

 

我就想说一个，当时美国 FDA 是选的，要进入官员是那个进咱们中国，选了两个方子要进入美国， FDA 就选了一个是生脉散，就是我们的这个注射用益气复脉口服液，还有一个是复方丹参滴丸。但是这个当时卖口服液的厂家国营企业这个话好这样说不好，没有魄力，不敢弄，觉得要花钱要弄。

我们当时我都参与翻译了一大堆的资料，要走向要到FDA 。然后后续我们天士力的还是比较厉害的，我们严总抓住了机遇，那复方丹参滴丸后面走美国，所以我当时很可惜，我就觉得我们本来生脉散也是候选之一的，白翻译了那么多资料。但是我在想，如果生脉散走向国际市场的话，也许就成功了我就这么说。不多说了，那么后续就在那个基础之上，我一直是要延续要完成我导师的这个愿望。那我们后续包括我们于博洋教授，我们后续还做了不少生脉散的研究，我们就从这里面刚才前面提到的怎么做创新药，那我们就做了一个能够保持这个复方的也这个组合物的这样的一个形式。近月我们就形成了一个小复方，有三个成分，我保持生脉散的这个作用三个药。那我形成了三个有效成配伍组成的这样的一个药。当时我们做的是针对疾病的，针对就是心梗，心肌缺血再冠的这个心梗的研究，然后做了一系列的筛选，形成了一个专利组方。但是后面为什么我说这个，我们目前是属于拿到专利，属于研究阶段。

 

为什么说研究阶段？刚才很多人也在问，做这个成分配伍的真难，难在我们研究型我们有基础咱们可以做。但是这个药监局的政策因为专门在哪一年了？在在山西太原开了一个就是关于新药研发的，我专门咨询过药监局的这个领导，我就说这个做成分配伍，这个未来的什么政策很难，人家就告诉我最好别做。因为要像化学药的组合物一样，你要做相互作用毒性，反正各个方面你要就是比做一个你看我们做一个成分，中药的一个成分，新药创立新药就很难了。你要做三个成分的配伍，那就是难上加难对吧，乘以 3 都不止。所以叫我不要做，那我们后续就做什么呢？我们就它做基础研究对吧，能够反映这个成分。然后但我就说那就属于在研究阶段了，没往没敢往下做了，就没有完全按照新药的那个组合物的这个研究在做，只是形成了这样的一个专利组方。然后就发文章，我们就探测这个复方里面的多成分多打点就做这个作用。所以我就先把这个关于经典名方的这个药，我就想怎么能够维持复方的这个作用。但是我在后续，在下个阶段，我在谈我们怎么从这个经典名方里面找组成药物里面的活性成分，找原创靶点。这个是我最想讲。

我觉得我们刚才讲的其实做复杂就是脂质复杂做设计，两个挑战一个是工艺，我们刚才讲要稳定性，然后它的均一性就这个诊断的是一个部分。然后另外一部分是我们想控制它在体内的这个分布，它的针对靶点的相互作用。那一般来说我们是希望让它比方说作用的时间比较长一点，或者说是他要在某些部位，比方说肿瘤部位量多一点，那就是越好的制剂肯定是越有这种靶向性的，有特异性的作用于肿瘤组织或者它的靶组织的这样的一个要求。所以我刚才讲的多柔比星脂质体，之前可能对于肿瘤细胞内的靶向性没有那么好，它对肿瘤组织的靶向性还是有个被动靶向嘛，还是不错的。那我们就想增加它跟肿瘤细胞内的这个释放。然后伊立替康也一样，伊立替康的它也是因为被这个被脂质体所包裹，这个脂质体表面是只有PEG，它没有一个针对肿瘤细胞相互作用的这样的一个靶点。所以我们也它，把抗体接在这个上面，那有不同的抗体这个来，来增加他对于肿瘤细胞的靶向性。

 

然后最后就说到这个紫杉醇，紫杉醇是一个非常大家都在做的这样的一个药物。这个，然后紫杉醇它是一个非常脂溶性的药物，所以把它包牢，我刚才说这个饺子把它包牢其实是很难的，她要露出来她很容易露出来。现在的这个紫杉醇脂质体其实如果严格定义上面可能就是指紫杉醇纳米粒，脂质纳米粒LNP了。所以它的这个，他是载药，它能够提高它的这个给药剂量和暴露量是能增加的。但是它的这个把它包牢，把它送到靶组织的这个能力不是那么强。其实白蛋白，紫杉醇纳米粒也有这个问题，说因为体内有很多白蛋白，所以它载在白蛋白纳米粒上面，它其实是在白蛋白纳米粒和白蛋体内的白蛋白的分散就是它的这个partition，它的分散基本上是均匀分散的。然后所以它也没有包的很牢。我们现在就想做一个制剂，就把它包的可牢了，让她在血循环的时候她不要出来，就一定要到她肿瘤细胞里面他才能出来。这个是我觉得是挺难的一件事情，我们也正在努力当中，所以我们现在还在临床前的研究当中，希望最终我能把它特异性的让它在肿瘤组织，肿瘤细胞里面来释放，提高这个药效。