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纳米晶体粒径什么要求，相应的晶型是什么情况？

孙志娟

业务布局

儿童药研发

药企战略

2022-12-08

不是所有晶型都能成药。纳米晶体不像脂质体的分布，脂质体的分布会比较窄，比如80到120纳米。而纳米晶体的分布，根据它的设计周期可能要宽一些，比如从 20 到 160 的分布宽度，它有个主流像正派分布一样的。原因是因为要用小的晶体先释放完药物，保持它药效，然后中型的晶体继续接力，然后稍微大一点的晶体，再去释放。所以它其实比较宽的分布。

介绍纳米晶体的概况，包含适应症，目前的研发情况，应用前景

孙志娟

医药创业

药企战略

新药项目

2022-12-08

帕立哌酮长效注射剂就是纳米晶体的典型。纳米晶体开发主要看临床价值，精神病人依从性很差，依从性不好带来精神病人服药困难，病情复发。我接触到长效制剂最早是利培酮的微球制剂，微球的问题是两个星期打一次，临床上应该比较困难，在解决病人依从性有它的局限性。到帕立哌酮长效注册剂，它六个月注射一次，病人有很好的依从性，可以控制好疾病。

这折射出长效纳米晶体临床获益在哪里？我们不能真正把它治愈的疾病，而是把它变成一种慢病，并且服药频度下降，直接控制慢病这是一个方向。

纳米晶体它其实就是利用药物天然不容的属性。当你有很大石头的时候，要让它溶解掉是很难的。但是你把它砸成大大小小不等的石头，它的表面积它是增加的，如果打到肌肉以下，进入血液组织液当中，它的洗脱面积是增加的，所以它通过慢慢的洗脱来释放药物，就是纳米晶体的作用机制。

用研磨的方式获得纳米晶体，纳米晶体混悬液的稳定性是非常难搞的事情，所以对于纳米晶体制剂公司，我们不轻易下手，除非我们遇到把 API 结晶做得很好的公司，我们会强强联动，纳米晶体的挑战就是稳定性、药物结晶的研究及生产设备的问题。

介绍离子交换树脂的概况，包含适应症，目前的研发情况，应用到哪些的治疗领域。

尹莉芳

新药项目

改良型新药

2022-12-08

离子交换树脂在儿童用药比较适用的剂型。离子交换树脂是一种可电离的高分子材料，它可以吸附药物，因此离子交换树脂可以和离子型药物形成一个药物和树脂的复合物。比如波拉克林钾，它可以作为片剂的崩解剂，但同时又可以起到离子交换树脂的作用。离子交换树脂把药载上，可以起到掩味和缓控式的目的。

它的机制就是药物在被离子交换树脂吸附后，形成复合物。它不溶于水，在口腔药释放相对慢一点，它可以掩盖药物的味道。进入胃肠道后，在离子作用下，药物被解离出来，而树脂又不被吸收，而药物恢复正常的方式吸收。

它实际上是以混悬液来服用的，因此特别适用于儿童以及吞咽困难的老年人服用。离子交换树脂涉可能涉及到可及性问题，上市的品种不多，工艺相对复杂，能达到儿童用药掩味和缓释的目的。

一天给药一次和缓释片和缓释胶囊一样。

有些药物是印度、韩国、日本等国家原研的，找不到参比试剂，现在又要去获批这个药，针对这方面有哪些考虑？

孙亚洲

业务布局

医药创业

儿童药研发

2022-12-08

普通仿制药要定一个参比制剂。那么我们给参比制剂订参比是有一定技术要求的，而且基本上只认美欧日、俄罗斯等国家的，像印度、巴西、韩国，台湾地区，香港地区上市的药，基本上我们都不给参比地位的。那么你想仿他又没有参比制剂地位。所以很多人就想往改良制剂方向走，实际上这个思路也不对。

中国的改良定义是全球新，是在世界范围内都没这个产品上市，在小国家上市也不能走改良这条路。走改良要符合三个临床优势，照搬肯定不算改良，简单的改剂型算不算改良？CDE方面有两种意见，意见也不统一。所以希望大家慎重考虑，是简单改还是改成有特性的。

对于口腔速溶膜这块开发有什么建议？立项方面要考虑哪些方面？

尹莉芳

新药项目

改良型新药

2022-12-08

儿童用药蔗糖为什么不能用？因为儿童用药加入蔗糖容易产生龋齿等等所以原则上实际上是不鼓励蔗糖的加入。儿童用药的指南里面写得很清楚。

在开发儿童用药之前，我建议先和临床医生进行沟通，医生的观点可能就和我们的不一样。比如泡腾片，有的家长觉得维生素泡腾片用水化开了，儿童就像喝饮料一样，非常好服用。但是临床医生，接触到很多儿童患儿，发现有的父母直接将泡腾片放到儿童嘴里，导致儿童窒息而死。

所以，做改良新药，前期可能都要和CDE部门和临床专家有个反复的沟通。一定要站在临床的角度来考虑改良。

口腔速溶膜是儿童用药比较方便的剂型。它开发的话实际上就涉及到辅料的选择，因为它跟普通片剂可能不太一样，它涉及到拉伸强度、粘度、柔韧性等等。

在国外做口腔速溶膜，基本上都是按照BE等效的。在中国目前我了解到也是生物等效，它就获批上市。它的临床治疗领域，集中在一些急性发作的领域。大家可以看到精神类药物奥氮平或过敏性的孟鲁司特钠。在这些方面，它表现出了比较强的优势。