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能不能聊一聊您是如何想到将脂质体用到化妆品上？将脂质体用到化妆品上是解决了什么问题？

龙晓英

化妆品

脂质体

2023-03-17

其实我接触脂质体是很早的，后来我做了抗肿瘤药之后，我觉得难度太大，直接就放弃了。当时正好看到一种柔性脂质体，它的变形能力比普通的脂质体变形能力要更大，在皮肤的渗透这块，它是有优势的。自从看到这个以后，我立即将注射用的脂质体转到皮肤的外用上，做了一些透皮的研究。

广东除了制药以外，化妆品行业也是非常发达的。举个例子，比如维生素C在化妆品行业用得非常多，因为它的抗氧化作用是非常好的，用来美白、抗氧化、防衰老。

但是维生素C致命的缺点有两个，一个不稳定，第二个不能透皮。现在也有很多科学家会对维生素C做一些结构的改变，把它接上一些子键来增强它皮肤的渗透性，这种可能会增加皮肤的渗透性，但是进入皮肤以后，它的键能不能断掉？然后释放出维生素C，这是一个问题。另外你再接上一个键，还是解决不了维生素C本身的稳定性问题，这两个问题是非常突出的。

我们就在这个方面问过很多企业，他们都觉得如果能够解决这两个问题，那在化妆品行业里是有前景的，维生素C虽然是很便宜的原料，但是很多产品都有加它。

现在我看到的最高的含量，维生素C可以达到23%，我们现在做的维生素C的含量就1%。其实你浓度再高，堆在那里，并不能让它的功效发生，相反我们1%的在斑马仪上做出来它的美白功效已经是非常相当的。我们用普通的维生素C，通过我们的纳米技术，就让它的皮肤渗透性增加了，稳定性也显著提高。

现在在化妆品领域，他们越来越认识到把这些技术引流到化妆品里面是很有必要。因为化妆品行业概念性的东西比较多，技术的东西比较少。随着越来越多的药学、制药、制剂的人员转移到化妆品行业，我相信化妆品行业的科技含量会逐步地提升。因为我们所有的都是用数据说话，而不是宣称有什么作用。

当然我们还可以做得跟多，可以利用纳米技术来解决化妆品当中一些功效成分的缺陷，包括稳定性的缺陷、透皮的缺陷，还有一些在组装过程中溶解度问题的缺陷，我觉得通过纳米技术都是可以得到解决的。

您这个载体的体内命运如何？有多少真正到达靶点？

申有青

药物载体

载体

靶点

2023-03-17

我们仔细测了一些肿瘤里边的药物浓度，在肿瘤里边蓄积我们提高了几倍，没有几十倍的提高，但是它之所以疗效这么高，是因为它在肿瘤里边的分布非常均匀。

举一个例子，比方我们把肿瘤球泡在我们的纳米药物的溶液里边，你会发现从里边到外边细胞都死了，这个肿瘤球泡下以后，很快肿瘤球就变酥掉了，你用夹子切片都切不了。但是如果我们去泡小分子药物或者是传统的PEG、PCR药物纳米药物，他们表面的一层的确细胞死掉了也会掉下来，但是里面还是很硬的，切片都没问题，所以药物的渗透是起到了重要的作用，提高了一点药物浓度，但它不是最重要。我们不可能做到百分百到那个地方去，怎么让去了的药起作用才是最重要的。

您的GGT酶响应键合物和N-氧化物聚合物的键合物这两种载体是怎么实现肿瘤靶向的？

申有青

氧化物聚合物

酶响应键合物

2023-03-17

这两个体系肿瘤靶向的机制是不一样，第一个GGT酶响应的体系，绝大部分肿瘤组织、肿瘤的毛细血管、内皮细胞和肿瘤细胞都过表达GGT酶。我这个聚合物上面有一个基团它能够靶向GGT酶，通过这个酶靶向的实现到肿瘤组织的靶向。这个酶一方面是靶向作用，这个酶的第二个作用是能够把这个上面的基团切掉变成正电荷，然后触发转胞运，穿进来再出去的作用，这是第一个载体的靶向原理。

第二个的靶向原理比较复杂一点，第二个载体它在细胞膜上有比较弱的吸附，但是一吸附以后，在肿瘤的血管内皮细胞上会很快地触发很快地吐出来，这样就能从血管里面递过去。但是在正常组织的毛细血管，它吸附上去的时候，它的内吞能力比较弱，从小鼠的模型可以看到它几乎不从正常组织里边出来，所以它通过这样的吸附加上对肿瘤毛细血管内皮细胞上边高的内吞性能一起靶向肿瘤细胞。

纳米乳制剂的尺寸是不是越小越好？

龙晓英

纳米乳制剂

2023-03-17

要看他用在什么方面，它对尺寸是有要求的，比如像我们用在肿瘤方面，那它要进入到细胞，它肯定是相对要比较细一些，但是也不是越小越好，因为太小了，它的载药量会受到影响。

你们基于超声微流体技术的纳米制剂的新装备能达到多大的产量？控温怎么样？你提到你们设备的剪切作用相比高压要弱一点，你们这个是经过了多少验证？

董正亚

超声微流体

纳米制剂

2023-03-17

关于处理量：

我刚提到的是脂质体一个小时100g，这100g是脂质体的质量，不是液体的质量，如果要换算成液体的话，一个小时大概是10公斤的液体，我们是连续运行的，一天大概就是100公斤。我们这个10公斤/小时的设备价格范围，基础款大概是在50万左右，高端的可能八九十万。我们设备的放大原理是串联，比如基础款是10公斤/小时，我会在后面串联这个反应器的模块，多串联一个就多增加10公斤/小时。设备和高压均质的体积差不多。

关于控温：

温度控制确实是很重要的一块，跟高压微射流是一样的。但是我们比高压微射流好的点是，高压微射流它是把能量聚集到很小的狭缝里，如果你要把那块的热量带出来是很难的，而我们是把超声集中到像笔记本这么大的平面，超声整个辐射在整个管道里，我们对这个面进行冷却，控温是比较容易的。我们大概目前15度到100度之间是完全可以精确控制的，15度以下可能就会稍微麻烦一点。

关于剪切作用：

对于一些蛋白质、基因片段、多肽的破坏问题，其实大家不可避免，因为有外部能量的输入，有剪切肯定都会断。相比来说我们超声比较温和，因为它能量效率比较高，能量会比较低一点，作用时间也比较短，会比较温和一点。RNA这块我们是做了三四个项目的验证，RNA这块有些条件是20%，有的条件是10%的损失。蛋白质跟多肽我们也做了一些验证，损失率是非常低的，大概5%到1%的破坏，但是跟你工作条件有关系，有一些条件，我们尽量把超声的功率降低，超声频率也会降低，它的作用时间会尽量地下降，基本上你拿色谱、质谱去测是测不到这个蛋白质的变化。这块我们是做了一些验证的，虽然我们已经做了这几种蛋白的验证但不能代表一个新的蛋白他就没有，我觉得还是要做点验证，从严谨的角度。