ADC毕竟发展了100多年,相对PDC来说更为成熟,那您怎么看待PDC的成熟度情况以及能解决哪些问题?

ADC
王波 2023-01-06
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徐寒梅
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PDC这块,其实我们从严格意义上讲,有成功也有失败,比如醋酸奥曲肽连接镥177就是非常成功的例子,但是也有一个连两个氨基酸的,它不是严格意义上的PDC。像刚才我展示的例子里,有上三期临床的,也有二期的,这就说明PDC其实也走了好长时间。
 
比如紫杉醇,以我们现在的数据看,我们设计了一个靶点的肽,它在改善溶解性以及提高它的药效,降低它的毒性方面,现在我们成药性下来做的效果就非常好。目前它的药代动力学要费点功夫,因为它不仅仅是PDC本身的分子,我们还要监控它中间有没有肽和小分子中间断裂,所以我们药代动力学要做的工作要比普通的药要大3- 4倍。你不仅要做单个的肽加 linker、小分子,还有整个分子都要监控,看最终完整的PDC到靶部位的情况。但是从目前体内外药效和它的安全性以及改善理化性质来讲,我们现在的效果是非常好的,从体外实验看,它超过了原来药效的10倍左右,从动物的存活率看,安全性可能大大提高了。我相信PDC未来还是非常有前景的。

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