目前ADC都是通过内吞作用发挥药效,ADC能不能像核药一样不需要内吞就能发挥作用?

ADC
王波 2023-01-06
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薛彤彤
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特别是在可切割的linker应用越来越成熟的情况下,以及我们现在希望能够让更多的实体瘤靶点发挥它的作用,能够在抗体或多肽上能够连一些其他类型的分子,如果仅仅依靠内吞,可能靶点就比较有限。
 
一方面必须强调内存的效率,再一个有的靶点根本就不内吞,或者通过内吞方式把小分子送到细胞以后,它在溶酶体里消化切割后它也没办法释放出来,或者释放出来的已经不是我们想要的东西。所以从这个角度来讲,我们可以充分利用肿瘤微环境,如PH值、酶的活性等等,通过利用肿瘤微环境,把药物能够有效地递送到微环境下,更好地去让小分子得到富集,然后释放到肿瘤微环境下。依靠小分子自身的能力,不管是进入细胞还是不进入细胞,能够发挥它的作用,我觉得是有广泛应用空间的。
 
前面大家都要强调内吞,因为内吞是非常重要的方式,非内吞可能是个次要方式。未来能不能把非内吞做成一个主要方向,我觉得随着我们技术的成熟,经验的积累,临床数据的积累,这个应该是非常有价值的。

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