总结一下市场上目前来说透脑的一些制剂的方式怎么样的?然后同时咱们现在有哪些差异化的点再把它总结一遍好吧。

制剂差异化透脑
王波 2022-12-14
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李英富
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这个首先透脑这块刚才已经提到,其实血脑屏障的保护,我觉得一直对药物的设计是个难点。但是其实我们已经总结了很多就是大家比较认可的观点怎样来透过血脑屏障。一个是它的就是亲知性要比较强。另外一个它要这个整个的分子量会比较小一点。还有一个就是它的质子供体要少一点,其实整个氢键形成也要少一点。还有一个就是他要比较刚性一点。
 
还有一些就是比较重要的一些可能就是从分子设计,我们应该说这个几个方向大家都是知道的,但是有可能通过你自己的摸索,你会发现一些可能特殊的关联团有可能会增强你这个血脑屏障的透过。因为血脑屏障的透过它有几种方式,一个大部分的小分子都是通过这种被动渗透型的方式来进入脑组织后,另外一个就是专门的转运体,那么就是它存在一个转运体,把一些营养物质就是转运到脑里面去,同时还有外排,通过外排的方式能够把一些产生的代谢物产生的一些毒素这些外排出来。这个方面从这个机制上你去考虑的话,你可能会利用这些机制。有可能比如说你很多话我之所以不能通过。可能就是 PGP 的一个底部,那么怎样来改变它成为不是它的底物,或者就骗它变成一个回转运进去的,类似于营养物质,其他类似于像核酸这类东西,这样也可以骗过它也可能可以透过进去。就是从这个方面我们可能发现了一些特殊观的官能团,有可能可以欺骗这个血脑屏障。那这个是我们可能找到了一些no how,那么这个就可能在传统基础上增加了一些我们在这个方面的一些探索。这个是一个。
 
刚才波总提到一个,其实从小分子设计方面,应该是主流,应该目前为止都是主流。但是另外一个你刚才提到就是制剂这一块,其实真的是慢慢的,就是我们也在发现,因为既然我们打造了这个透脑平台,那我们就除了设计方面。那么在制剂方面,其实这个来源于一些大公司的一些需求。因为我们有些公司知道我们有这个透脑平台之后,其实能找到我们就是从设计方面给我们探讨。另外他们还希望他们有的化合物已经有了的化合物能不能帮他透脑。那么这个时候就需要用制剂的方式去做这个事情。那么制剂方式其实现在就是我们这一块是刚刚开始做,那在这一块上其实还不是,应该说是还很不成熟,我们只是知道一些。我举个例子,就是比如说神经类的一些细胞表面,它一些受体可能是一些特殊的受体。那么你能够找到这些特殊受体,设计一些给它能够结合的这种抗体或者这种配体,能够把你这样的话也可以把你的话后带进去,就是包吞进去。这个是目前制剂上可能用的比较多的,包括一些可能现在世界上已经有几个药进入临床。还有一个就是有些记忆神经的这种病毒,它其实也是会进脑的,它进脑的话你如果能够利用好的话,也可能用它把一些东西带进去。但这个方面我是觉得风险还是比较大。还有一个就是通过类似于脂质体,还有一些围巾这一类的,它也可以就是靶向的可能把一些化合物带进这个老组织。还有一个就是大家你们前几天刚刚直播的外泌体,这个可能也是一个类似于就是给这种脂质体或者这种围巾比较类似的方式来带进去。所以说在这块上,在制剂方面我们刚刚开始做探索,我们既然把这个平台建起来了,我们就想不仅从小分子的设计,同时也从这种制剂方面能够产生一些想法,能够就是帮助更多的公司,一起来开发这种头脑的药物,这个可能是我们大概在这方面的一个布局和考量。
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