脂质体主要分为三类，壳内脂质体和夹层脂质体和多囊脂质体。壳内脂质体，多柔比星脂质体比较典型；夹层脂质体，代表药物两性霉素B脂质体；多囊脂质体现在研究比较热烈的产品是伊立替康脂质体。

脂质体行业的三大神问，第一，能包进去吗？美国的脂质体商业化的包封率是99%到100%，这是美国的标准。中国可能还要往上提。第二，能释放出来吗？释放出来在体外溶出曲线上，我们能看到它媲美RLD参比制剂，体内能做出BE结果。第三，能生产出来吗？在生产工艺上，脂质体不是很稳定，生产上有难度。美国的多柔比星脂质体基本上现在就是 3000 只，达不到1万只。一方面原因是，它放大不是线性的，非线性的放大过程很难，稳定性很差。另一方面，在美国，不管是原研还是仿制的脂质体产品少，没有必要进行价格竞争，所以它的价格很高，产量要求就不会太高。

 

脂质体并不是一个新的技术。从美国方面，脂质体总共批了 20 多个脂质体，在研的可能有上百个脂质体，中国 nano medicine 我看到在研发中的trial 的数量，两年前是 497 个，现在应该更多，这其中 70% 用的是脂质体的技术。那么脂质体主要的挑战是它的稳定性，另外还有对设备、辅料的要求。

 

虽然有很多挑战，但是大家依然看好，因为它有几大优势：第一，它有靶向作用，在被动靶向方面已经通过它的 EPR 效应，到达一些疏松组织进行渗透，形成缓控释。比如在肿瘤、肺部组织，在皮下组织的应用，一个是美容产品的递送，一个就是局麻药，它可以减少阿片类药物的使用，这在美国是非常重要的研究方向。第二，脂质体在包裹小分子的时候，它不光可以包一个，还可以包两个，这样就可以进行合剂，我们看2.1新药中国去年只有3个，做合剂是脂质体的另一个方向。

 

希望以脂质体为载体的 nano particle 能够带着药物突破血脑屏障，这是努力的一个方向；脂质体拓展到LNP领域，可以递送mRNA。