载药脂肪乳的技术难点在哪块?载药脂肪乳适合哪个治疗领域?

制剂创新制剂差异化
王波 2022-12-08
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唐星
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全世界只有费森尤斯卡比在研发载药脂肪乳,其他公司都是仿制或者按原来工艺照做。
 
a、脂肪乳的研发,它的技术难点有几个方面,第一个就是选择项,我们怎么来选,什么时候需要,这是我们要考虑的。降低副作用或者降低应用的可及性,方便性或者提高稳定性这方面是在选项上相对来说比较容易获得脂肪乳的支持。第二个工艺难点,1、如何来解决药物载药量问题。2、灭菌稳定性问题,把药载上去,界面被破坏,药物的稳定性就会大幅度下降,灭菌就会出现问题。解决灭菌问题的办法,如果单纯靠终端热灭菌,可以通过过滤除菌结合低温补充灭菌。
 
b、应用的治疗领域:1、涉及到口服生物利用度问题的可以考虑用脂肪乳剂来解决。乳剂在肠道有特殊吸收路径。2、在注射方面可以应用到抗肿瘤载体,脂肪乳把它载药后,静脉注射后药物刺激性就会大幅度下降。比如紫杉醇、多西他赛等。3、脂肪乳也可以用于抗炎药物,乳滴可以被巨噬细胞吞噬,吞噬后生理性的转移到炎症部位,比如地塞米松、双氯芬酸钠等。4、脂肪乳用于抗菌药物,如伊曲康唑,靠高压,把伊曲康唑以固体无定型的形式压载到乳剂的界面膜上,然后静脉注射,大幅度降低它的毒性,同时也提高了它的抗菌活性。5、还可以应用于麻醉类药物,如异氟醚制备成乳剂,提高了诱导麻醉的速率。

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