结合案例分享一下鼻粘膜给药国内外研发的情况

制剂差异化改良制剂
王波 2022-12-08
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王健
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鼻粘膜给药在药典里边被称为鼻用制剂,指的是把药物直接用于鼻腔,发挥局部或者全身治疗作用。它可以分为了液体型,半固体和固体的,鼻用气雾剂,鼻用粉雾剂,鼻用喷雾器,滴鼻剂,洗鼻剂,鼻用软膏,鼻用凝胶,鼻用散剂,鼻用棒剂等等,其中有发挥全身作用的或者局部作用的。
 
发挥全身作用的鼻粘膜给药制剂的品种其实是很少的。鲑鱼降钙素,还有一些治疗偏头痛的。从2016 年到现在,我国药品注册分类修改以后,由我国批准新上市用于全身给药的鼻粘膜制剂没有一个。
 
但是FDA最近几年批准的这类产品还是比较多的, 2020年 FDA批准的地西泮鼻喷雾剂用来治疗癫痫反复发作的。癫痫发作用口服给药或者注射给药都不方便,用鼻喷雾剂一喷就好了,使用非常方便。FDA还批准了甲氧氯普胺鼻腔喷雾剂。FDA还批准了大分子的鼻粘膜制剂,如2019年批准的用来治疗严重低血糖的胰高血糖素鼻腔粉末制剂,感冒、鼻塞都不会影响疗效,给药后15分钟血药浓度就能达到峰值,不仅给药方便,而且起效非常快。2019年批准的治疗偏头痛的舒马曲坦喷鼻剂,生物利用度高达87%,单剂量给药,起效非常快。FDA还批准了很多多肽类药物的鼻粘膜给药,如去氨加压素鼻喷雾剂;还有疫苗类的鼻粘膜给药制剂,流感或者新冠,可以多产生一个抗体,产生黏膜免疫的作用,效果非常好。

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